Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ГлаксоВеллком Продакшн, Франція

Міжнародна непатентована назва: Salmeterol

АТ код: R03AC12

Форма випуску: Аерозоль для інгаляцій, суспензія, дозований, 25 мкг/дозу по 120 доз у балонах

Діючі речовини: 1 доза препарату містить 25 мкг сальметеролу (у формі сальметеролу ксинофоату)

Допоміжні речовини: HFA 134a

Фармакотерапевтична група: Бета-адреностимулятори

Показання: Регулярне симптоматичне додаткове лікування оборотної обструкції дихальних шляхів при бронхіальній астмі, включаючи пацієнтів із нічними нападами астми, симптоми хвороби яких недостатньо контролюються застосуванням інгаляційних кортикостероїдів.
Лікування хронічних обструктивних захворювань легенів (ХОЗЛ).
Попередження нападів астми, спровокованих фізичним навантаженням.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/4045/01/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

СЕРЕВЕНТ™ ЕВОХАЛЕР™

(SEREVENTÔEVOHALER™)

 

Склад:

діюча речовина: сальметерол;

1 доза препарату містить 25 мкг сальметеролу (у формі сальметеролу ксинофоату);

допоміжна речовина: HFA 134a.

 

Лікарська форма. Аерозоль для інгаляцій, суспензія, дозований.

 

Фармакотерапевтична група.

Протиастматичні засоби. Адренергічні препарати для інгаляційного застосування. Селективні агоністи b2-адренорецепторів. Код АТС R03A C12.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Регулярне симптоматичне додаткове лікування оборотної обструкції дихальних шляхів при бронхіальній астмі, включаючи пацієнтів із нічними нападами астми, симптоми хвороби яких недостатньо контролюються застосуванням інгаляційних кортикостероїдів.

Лікування хронічних обструктивних захворювань легенів (ХОЗЛ).

Попередження нападів астми, спровокованих фізичним навантаженням.

 

Протипоказання.

Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату.

 

Спосіб застосування та дози.

Препарат призначений виключно для інгаляційного застосування.

Застосовувати препарат слід регулярно. Повний терапевтичний ефект досягається після кількох доз препарату. Оскільки існує можливість виникнення побічних ефектів при перевищенні доз препаратів такого класу, дозування і частота застосування препарату можуть збільшуватися лише під наглядом лікаря.

Рекомендовані дози

Астма

Дорослі та діти віком старше 12 років: 2 інгаляції (2 х 25 мкг сальметеролу) 2 рази на добу. При тяжкій обструкції дихальних шляхів дозу можна збільшити до 4 інгаляцій (4 х 25 мкг сальметеролу) 2 рази на добу.

Діти віком старше 4 років: 2 інгаляції (2 х 25 мкг сальметеролу) 2 рази на добу.

Недостатність клінічних даних застосування Серевенту Евохалеру для лікування дітей віком до 4 років не дозволяє призначати препарат хворим цієї вікової групи.

Хронічні обструктивні захворювання легенів

Дорослі: 2 інгаляції (2 х 25 мкг сальметеролу) 2 рази на добу.

Діти: препарат для цього показання дітям не призначається.

Особливі групи пацієнтів

Змінювати дозу при лікуванні хворих літнього віку  та хворих із нирковою недостатністю не потрібно. Даних щодо клінічного застосування Серевента Евохалера для лікування хворих із печінковою недостатністю немає.

 

Інструкція для користування інгалятором

Перевірка інгалятора.

Перед першим застосуванням інгалятора або після перерви у користуванні більше 1 тижня зніміть ковпачок мундштука, злегка натискуючи на нього з боків, добре струсіть інгалятор та зробіть 1 розпилення у повітря, щоб переконатися у його адекватній роботі.

 

Користування інгалятором

1. Зніміть ковпачок мундштука, злегка натискуючи на нього з боків.
2. Переконайтеся, що всередені та ззовні інгалятора, включаючи мундштук, немає сторонніх предметів.
3. Старанно струсіть інгалятор, щоб будь-який сторонній предмет видалити з інгалятора і для того, щоб вміст інгалятора був рівномірно змішаний.
4. Візьміть інгалятор у руку вертикально між великим та іншими пальцями, причому великий палець має бути на корпусі інгалятора нижче мундштука.
5. Зробіть максимально глибокий видих, потім візьміть мундштук у рот між зубами і охопіть його губами, не прикушуючи.
6. Роблячи вдих через рот, натисніть на верхівку інгалятора, щоб виконати розпилення сальметеролу, при цьому продовжуйте повільно і глибоко вдихати. 1 натискання на верхівку інгалятора відповідає 1 дозі.
7. Затримайте дихання, витягніть інгалятор з рота і зніміть палець з верхівки інгалятора. Продовжуйте затримувати дихання стільки, скільки можливо.
8. Якщо необхідно виконати подальші розпилення, зачекайте приблизно 30 секунд, тримаючи інгалятор вертикально. Після цього виконайте дії, описані у пунктах 3-7.
9. Насадіть ковпачок мундштука на місце шляхом натискання та клацання у необхідному напрямку.

ВАЖЛИВО:

Виконуйте дії, описані у пунктах 5, 6 і 7, не поспішаючи. Перед самим розпиленням вдихати треба якомога повільніше. Перші кілька разів слід потренуватися перед дзеркалом. Якщо біля верхівки інгалятора або з боків рота з’явиться «хмарка», необхідно розпочати процедуру знову з пункту 2. Одразу після використання закрити мундштук ковпачком, обережно натискуючи на нього до появи клацання. Як і при застосуванні інших інгаляційних препаратів, терапевтична ефективність може бути зменшена при охолодженні балончика. Не розбирати, не проколювати і не спалювати балон навіть після повного використання.

Якщо лікар дав інші інструкції для користування інгалятором, виконуйте їх, а також звертайтеся за порадою при виникненні будь-яких труднощів.

Діти: може виникнути необхідність у тому, щоб інгаляції дітям проводили дорослі. Попросіть дитину видихнути і виконуйте розпилення одразу після того, як вона почне вдих. Рекомендується освоювати техніку разом. Старші діти або ослаблені дорослі можуть тримати інгалятор обома руками. Слід покласти обидва вказівні пальці на верхівку інгалятора, а обидва великі пальці – на основу нижче мундштука.

 

Чищення

Інгалятор слід чистити не рідше 1 разу на тиждень.

1.      Зніміть ковпачок мундштука.

2.      Не виймайте металевий балон з пластикового футляра.

3.      Протріть зовнішню та внутрішню поверхню ковпачка мундштука та пластиковий футляр сухою серветкою.

4.      Помістіть ковпачок мундштука на місце.

 

НЕ КЛАДІТЬ МЕТАЛЕВИЙ БАЛОН У ВОДУ.

 

Побічні реакції. 

Наведені нижче побічні дії класифіковані за органами і системами та за частотою їх виникнення. Частота виникнення визначається як: дуже часто ³ 1/10; часто ³ 1/100, < 1/10; нечасто ³ 1/1 000, < 1/100; рідко ³ 1/10 000, < 1/1 000; дуже рідко < 1/10 000.

 

Імунна система

Нечасто: висипання.

Дуже рідко: анафілактична реакція, включаючи набряк та ангіоневротичний набряк, бронхоспазм та анафілактичний шок.

Метаболізм і розлади травлення

Рідко: гіпокаліємія.

Дуже рідко: гіперглікемія.

Психічні порушення

Нечасто: нервозність.

Рідко: безсоння.

Нервова система

Часто: тремор і головний біль.

Рідко: запаморочення.

Повідомлялося про такі побічні дії, характерні для всіх β2-агоністів, як тремор, головний біль, але вони мали оборотний характер і зменшувалися при регулярному застосуванні препарату. Тремор виникав, головним чином, при застосуванні доз вище 50 мкг 2 рази на добу.

Серцево-судинна система

Часто: прискорене серцебиття.

Повідомлялося про таку побічну дію, характерну для всіх β2-агоністів, як прискорене серцебиття, але вона мала оборотний характер і зменшувалася при регулярному застосуванні препарату.

Нечасто: тахікардія.

Тахікардія виникає частіше при застосуванні доз вище за 50 мкг 2 рази на день.

Дуже рідко: порушення серцевого ритму, включаючи передсердну фібриляцію, суправентрикулярну тахікардію та екстрасистолію.

Дихальна система та органи грудної порожнини

Дуже рідко: подразнення ротоглотки та парадоксальний бронхоспазм.

Як і при застосуванні інших інгаляційних препаратів, може спостерігатися парадоксальний бронхоспазм, що потребує негайної відміни препарату, призначення швидкодіючих бронходилататорів і при необхідності – альтернативної терапії.

Травна система

Дуже рідко: нудота.

 

Скелетно-м‘язова система та сполучні тканини

Часто: судоми м’язів.

Дуже рідко: артралгія.

Загальні порушення та реакції у місці введення

Дуже рідко: неспецифічний біль у грудях.

 

Передозування.

Ознаками і симптомами, які можна очікувати при передозуванні сальметеролу, є симптоми, типові для надмірного стимулювання b2-адренергічних рецепторів, включаючи тремор, головний біль, запаморочення, тахікардію, збільшення систолічного артеріального тиску та гіпокаліємію.

Лікувати слід кардіоселективними β-блокаторами (застосовуються з обережністю для лікування хворих із бронхоспазмом в анамнезі).

Оскільки в результаті передозування може виникнути гіпокаліємія, слід контролювати рівень калію у сироватці крові з його можливою корекцією.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Як і інші ліки, застосовувати сальметерол у період вагітності необхідно тоді, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода.

Рівень сальметеролу у плазмі крові і, відповідно, в грудному молоці надзвичайно низький. Однак, оскільки досвід застосування сальметеролу жінками, які годують груддю, обмежений, призначати його потрібно лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для дитини.

 

Діти.

Недостатність клінічних даних застосування Серевенту Евохалеру для лікування дітей віком до

4 років не дозволяє призначати препарат хворим цієї вікової групи.

 

Особливості застосування.

Лікування астми зазвичай проводиться згідно з поетапною програмою, реакція пацієнта на лікування оцінюється клінічно та за допомогою дослідження функції легенів.

Сальметерол не слід застосовувати як перше лікування астми. Застосування сальметеролу не заміщує застосування пероральних або інгаляційних кортикостероїдів, препарат застосовують як додаткова терапія до них. Хворі не повинні припиняти або зменшувати терапію стероїдами навіть на тлі покращення стану при лікуванні сальметеролом без попередньої консультації лікаря.

Препарат не застосовують для лікування гострих нападів астми, для чого застосовуються короткодіючі інгаляційні бронходилататори. Слід порадити хворому завжди мати такі препарати для полегшення стану при собі.

Збільшення застосування бронходилататорів, особливо короткодіючих інгаляційних                 β2-агоністів, свідчить про погіршення контролю астми. У цьому випадку план лікування має бути переглянутий і рішення прийнято на користь збільшення протизапальної терапії (високих доз інгаляційних кортикостероїдів або курсу пероральних кортикостероїдів).

Хоча Серевент Евохалер може застосовуватися як додаткова терапія у випадку, коли інгаляційні кортикостероїди не забезпечують адекватного контролю за симптомами астми, не слід розпочинати лікування Серевентом Евохалером під час значного погіршення або тяжкого загострення астми.

Під час лікування Серевентом Евохалером можлива поява серйозних астмазалежних побічних ефектів та загострень, тому пацієнти мають бути попереджені про необхідність продовження лікування, але у разі поганого контролю за симптомами астми на тлі застосування препарату, звернутися до лікаря.

Раптове та прогресуюче загострення астми є потенційно життєво небезпечним станом, при якому необхідно прийняти рішення про підвищення дози кортикостероїдів. Для пацієнтів із ризиком розвитку подібного стану може бути корисним щоденний моніторинг пікфлоуметрії.

Сальметерол застосовують як підтримуючу терапію астми у комбінації з інгаляційними або пероральними кортикостероїдами. Бронходилататори тривалої дії не можуть бути єдиним або головним компонентом підтримуючої терапії астми.

У разі досягнення контролю за симптомами астми дозу Серевенту Евохалеру можна поступово зменшувати до мінімально ефективної.

З обережністю сальметерол призначають пацієнтам із тиреотоксикозом.

Існують окремі повідомлення про збільшення рівня цукру в крові при застосуванні Серевенту Евохалеру, тому це слід брати до уваги при лікуванні хворих на цукровий діабет.

При застосуванні усіх симпатоміметиків, особливо у дозах, що перевищують терапевтичні, іноді можуть виникати кардіосудинні ефекти, такі як підвищення систолічного тиску та збільшення частоти серцевих скорочень. Тому Серевент необхідно з обережністю застосовувати для лікування хворих з існуючими серцево-судинними захворюваннями.

Лікування β2-агоністами може спричинювати потенційно тяжку гіпокаліємію. Особливу обережність слід проявляти при тяжкому загостренні астми, оскільки цей ефект може підсилюватися гіпоксією та супутнім застосуванням похідних ксантину, стероїдів та діуретиків. У такій ситуації слід контролювати рівень калію у сироватці крові.

За даними великого клінічного дослідження, проведеного в США (SMART), де порівнювалася безпека застосування Серевенту або плацебо як додаткового лікування до звичайної терапії астми, було показано збільшення астмазалежних летальних випадків у пацієнтів, які лікувалися Серевентом. За даними цих досліджень було припущено, що хворі афро-американського походження мають більший ризик розвитку серйозних ускладнень з боку дихальної системи або летальних випадків при застосуванні Серевенту порівняно із застосуванням плацебо. Не відомо, чи пов’язано це з фармакогенетичними або іншими факторами. Тому пацієнти даної раси мають бути попереджені про необхідність консультації лікаря у разі погіршання стану або відсутності контролю за симптомами під час лікування Серевентом.

За даними дослідження взаємодії з іншими лікарськими засобами сумісне застосування із  системним кетоконазолом збільшує вплив Серевенту. Це може спричинити подовження інтервалу QT та посилене серцебиття. Тому сумісного застосування з кетоконазолом слід уникати, якщо лише користь від такого застосування буде переважати потенційно підвищений ризик виникнення побічних ефектів при застосуванні сальметеролу.

Пацієнти мають бути проінструктовані щодо правильного способу використання інгалятору та їх техніка використання інгалятора має бути перевірена з метою оптимальної доставки до легенів медичного препарату, що вдихається.

Так як системна абсорбція здебільшого відбувається крізь легені, використання спейсеру (пристрою для полегшення вдихання інгаляційних препаратів) у поєднанні з інгалятором може змінити кількість препарату, який потрапляє до легенів. Необхідно мати на увазі, що потенційно це може призвести до збільшення ризику появи системних побічних реакцій, тому необхідно ретельно добирати дозування.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Даних про вплив немає, у разі появи побічних дій з боку нервової системи (тремор, запаморочення) керування автотранспортом або роботу з іншими механізмами необхідно обмежити.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Слід уникати одночасного призначення як неселективних, так і селективних β-блокаторів для лікування  оборотного бронхообструктивного синдрому, за винятком  випадків гострої потреби.

При застосуванні β2-агоністів може виникнути потенційно серйозна гіпокаліємія. Особливу увагу на це слід звертати при лікуванні тяжкої астми, оскільки гіпокаліємія може потенціюватися супутнім застосуванням похідних ксантинів, стероїдів та діуретиків.

Сумісне застосування кетоконазолу та Серевенту спричиняє суттєве збільшення концентрації сальметеролу в плазмі крові (в 1,4 разу – Cmax та у 15 разів – AUC), і це може мати наслідком подовження інтервалу QT та посилення серцебиття. Тому сумісного застосування з кетоконазолом слід уникати, якщо лише користь від такого застосування буде переважати потенційно підвищений ризик виникнення побічних ефектів при застосуванні сальметеролу. Вірогідно існує схожий ризик взаємодії  з іншими сильними CYP3A4 інгібіторами (наприклад, ітраконазолом, телітроміцином, ритонавіром).

Сумісне застосування з еритроміцином може спричинити незначне, але статистично не суттєве збільшення впливу сальметеролу. Сумісне застосування з еритроміцином не асоціюється з будь-яким серйозним побічним ефектом.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Сальметерол – селективний агоніст β2-адренорецепторів пролонгованої дії (12 годин), молекула якого має довгий бічний ланцюг, що з’єднується із зовнішньою ділянкою рецептора. Завдяки цьому сальметерол є більш ефективним засобом для попередження гістамініндукованого бронхоспазму та викликає більш тривалу (не менше 12 годин) бронходилатацію, ніж агоністи β2-адренорецепторів короткої дії. Експерименти in vitro показали, що сальметерол є сильним і довготривалим інгібітором вивільнення з опасистих клітин таких медіаторів, як гістамін, лейкотрієни та простагландин D2.  Сальметерол пригнічує ранню та пізню стадії алергічної реакції; після введення однієї дози пригнічення пізньої стадії триває до 30 годин, коли бронходилатаційний ефект вже відсутній. Одноразове застосування сальметеролу зменшує гіперреактивність бронхів. Ці властивості свідчать, що сальметерол має додаткову, небронходилатаційну активність, однак повне клінічне значення цього не до кінця вивчене. Механізм цієї активності відмінний від протизапального ефекту кортикостероїдів, застосування яких не слід припиняти або зменшувати дозу при застосуванні сальметеролу.

Застосування сальметеролу вивчалося при лікуванні хронічних обструктивних захворювань легенів, де було продемонстровано, що препарат полегшує симптоми, легеневу функцію та якість життя пацієнтів.

Фармакокінетика.

Сальметерол діє місцево у легенях, тому рівень його у плазмі крові не впливає на терапевтичний ефект. Додатково дані щодо фармакокінетики сальметеролу є обмеженими у зв’язку з технічною складністю визначення цієї активної субстанції у плазмі крові через дуже малу концентрацію сальметеролу (приблизно 200 пікограм/мл або менше) у плазмі крові при призначенні терапевтичних інгаляційних доз.

 

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: суспензія білого або білого з відтінком кольору.

 

Термін придатності. 2 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати при температурі нижче 30 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці. Захищати від прямих сонячних променів. Не заморожувати.

 

Упаковка.

По 120 доз в аерозольному балоні з алюмінієвого сплаву, що має внутрішнє покриття та дозуючий клапан. Кожен балон має пластиковий розпилювач та пилезахисним ковпачок. Балон поміщено в картонну коробку.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

«ГлаксоВеллком Продакшн», Франція.

Місцезнаходження.